鹽酸小檗堿一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱(chēng)黃連素 。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從
C4H10O中可析出黃色針狀晶體。熔點(diǎn)145℃。溶于水，難溶于苯、
C4H10O和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿，其鹽類(lèi)在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結(jié)晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結(jié)晶，也帶有相應(yīng)的結(jié)晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季銨式較穩(wěn)定。小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用，并有增強(qiáng)白血球吞噬作用。
藥效學(xué)：抗菌譜廣，體外對(duì)多種革蘭陽(yáng)性及陰性菌均具抑菌作用，其中對(duì)溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用，低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。對(duì)流感病毒、阿米巴原蟲(chóng)、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)黃連素能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無(wú)交叉耐藥性。
藥動(dòng)學(xué)：口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最小抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時(shí)間短暫，24小時(shí)后僅剩微量，絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除，48小時(shí)內(nèi)以原形排出僅占給藥量的5%以下。
